桑枝化学成分及其对磷酸二酯酶4活性的抑制
Chemical constituents of Ramulus Mori and their inhibitory activity against phosphodiesterase 4
- 中山大学学报(自然科学版)(中英文) 2026年 页码：1-7
- 作者机构：
1.广州中医药大学中药学院，广东 广州 510006
2.海南医科大学第二附属医院药学部，海南 海口 570145
- 作者简介：
卢若亚（1998年生），女；研究方向：小分子药物发现与优化；E-mail：20231120264@stu.gzucm.edu.cn
曹影影（1990年生），女；研究方向：中药药理学；E-mail：caoyingying@gzucm.edu.cn
何细新（1972年生），男；研究方向：天然药物化学；E-mail：mark07@gzucm.edu.cn
- 基金信息：广东省教育厅重点领域项目(2024ZDZX2044)
DOI：10.11714/acta.snus.ZR20260017
中图分类号： R284.1收稿：2026-01-13，
修回：2026-02-14，
录用：2026-03-05，
网络首发：2026-04，
- 稿件说明：
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卢若亚, 杨璐, 吴永春, 等. 桑枝化学成分及其对磷酸二酯酶4活性的抑制[J/OL]. 中山大学学报(自然科学版)(中英文), 2026,1-7.
LU Ruoya, YANG Lu, WU Yongchun, et al. Chemical constituents of Ramulus Mori and their inhibitory activity against phosphodiesterase 4[J/OL]. Acta Scientiarum Naturalium Universitatis Sunyatseni, 2026, 1-7.
卢若亚, 杨璐, 吴永春, 等. 桑枝化学成分及其对磷酸二酯酶4活性的抑制[J/OL]. 中山大学学报(自然科学版)(中英文), 2026,1-7. DOI： 10.11714/acta.snus.ZR20260017.
LU Ruoya, YANG Lu, WU Yongchun, et al. Chemical constituents of Ramulus Mori and their inhibitory activity against phosphodiesterase 4[J/OL]. Acta Scientiarum Naturalium Universitatis Sunyatseni, 2026, 1-7. DOI： 10.11714/acta.snus.ZR20260017.
摘要
为研究桑枝的化学成分及其对磷酸二酯酶4（PDE4）的抑制活性，综合运用正相硅胶、反相硅胶、凝胶等多种色谱技术对桑枝进行分离纯化，通过NMR、MS等波谱数据并结合文献比对鉴定化合物结构；以氚标记的3'，5'-环磷酸腺苷（
3
H-cAMP）为底物，采用液体闪烁计数法测定化合物体外PDE4抑制活性。结果表明，从桑枝醇提物的乙酸乙酯部位分离并鉴定8个化合物，分别为：桑根皮素（
1
）、Mornigrol E（
2
）、Mornigrol F（
3
）、桑皮酮（
4
）、桑辛素M-3'-
O
-
β
-D-葡萄糖苷（
5
）、顺式氧化白藜芦醇-4-
O
-
β
-D-葡萄糖苷（
6
）、Steppogenin（
7
）、二氢桑色素（
8
），其中化合物
6
为首次从桑属植物中分离得到，异戊烯基黄酮类化合物
1
、
3
和
4
显示良好的PDE4抑制作用，半数抑制浓度（IC
50
）值分别为（1.02±0.20）、（0.50±0.07）和（0.38±0.06） μmol/L，具有作为PDE4抑制剂先导化合物的研究潜力。
Abstract
To investigate the chemical constituents of mulberry branches and their inhibitory activity against phosphodiesterase 4（PDE4）， various chromatographic techniques including normal phase silica gel， reversed phase silica gel， and gel were comprehensively utilized for the separation and purification of mulberry branches. The structures of the compounds were identified through spectral data such as NMR and MS， combined with literature comparison. Using tritiated 3'，5'-cyclic adenosine monophosphate（
3
H-cAMP） as the substrate， the PDE4 inhibitory activity of the compounds was determined in vitro using liquid scintillation counting. The results showed that eight compounds were isolated and identified from the ethyl acetate fraction of the mulberry branch ethanol extract， namely： Morusin（
1
）， Mornigrol E（
2
）， Mornigrol F（
3
）， Kuwanon C（
4
）， Moracin M-3'-
O-β-
D-glucopyranoside（
5
），
cis
-oxyreseratrol-4-
O-β-
D-glucopyranoside（
6
）， Steppogenin（
7
）， and Dihydromorin（
8
）. Compound
6
was isolated from mulberry plants for the first time. The isopentenyl flavonoids
1
，
3
， and
4
exhibited good PDE4 inhibitory activity， with half-inhibitory concentrations（IC
50
） values of（1.02±0.20），（0.50±0.07）， and（0.38±0.06） μmol/L， respectively， indicating their potential as lead compounds for PDE4 inhibitors.
关键词
Keywords
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