Componentes químicos de ramas de morera y su actividad inhibidora sobre la fosfodiesterasa 4

Lu Ruoya ,  

Yang Lu ,  

Wu Yongchun ,  

Peng Ruibin ,  

Liao Xiye ,  

Cao Yingying ,  

He Xixin ,  

摘要

Para estudiar los componentes químicos de las ramas de morera y su actividad inhibidora de la fosfodiesterasa 4 (PDE4), se utilizaron diversas técnicas cromatográficas incluyendo sílice normal, sílice reversa y gel para la separación y purificación. Las estructuras de los compuestos se identificaron mediante datos espectrales de NMR y MS combinados con comparación bibliográfica. Usando 3',5'-adenosín monofosfato cíclico marcado con tritio (3H-cAMP) como sustrato, se midió la actividad inhibidora in vitro sobre PDE4 mediante el método de recuento de centelleo en líquido. Los resultados mostraron que se aislaron y determinaron ocho compuestos de la fracción de acetato de etilo del extracto alcohólico de las ramas de morera, a saber: quercetina radicular de morera (1), Mornigrol E (2), Mornigrol F (3), quercetona (4), sansinosido M-3'-O-β-D-glucósido (5), resveratrol oxidado cis-4-O-β-D-glucósido (6), steppogenina (7), dihidrosanscefonina (8), donde el compuesto 6 fue aislado por primera vez de plantas del género Morus. Los flavonoides isoprenoides 1, 3 y 4 mostraron buena actividad inhibidora sobre PDE4 con valores de concentración inhibitoria media (IC50) de (1.02±0.20), (0.50±0.07) y (0.38±0.06) μmol/L respectivamente, mostrando potencial para su estudio como compuestos líderes inhibidores de PDE4.

关键词

ramas de morera;componentes químicos;fosfodiesterasa 4;inhibidores

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