Composants chimiques des branches de mûrier et leur activité inhibitrice sur la phosphodiestérase 4

Lu Ruoya ,  

Yang Lu ,  

Wu Yongchun ,  

Peng Ruibin ,  

Liao Xiye ,  

Cao Yingying ,  

He Xixin ,  

摘要

Pour étudier les composants chimiques des branches de mûrier et leur activité inhibitrice sur la phosphodiestérase 4 (PDE4), diverses techniques chromatographiques telles que la silice normale, la silice inverse et le gel ont été utilisées pour la séparation et la purification des branches de mûrier. Les structures des composés ont été identifiées par des données spectrales NMR, MS combinées à une comparaison bibliographique. En utilisant le 3',5'-cyclic adénosine monophosphate marqué au tritium (3H-cAMP) comme substrat, l'activité inhibitrice in vitro des composés sur PDE4 a été mesurée par scintillation liquide. Les résultats montrent que huit composés ont été isolés et identifiés dans la fraction d'acétate d'éthyle des extraits alcooliques des branches de mûrier : quercétine racinaire de mûrier (1), Mornigrol E (2), Mornigrol F (3), quercétone (4), sansinoside M-3'-O-β-D-glucoside (5), résvératrol cis-oxydé-4-O-β-D-glucoside (6), steppogénine (7), dihydro-sanscéphénone (8), le composé 6 étant isolé pour la première fois dans les plantes du genre mûrier. Les flavonoïdes isoprénylés 1, 3 et 4 ont montré une bonne inhibition de PDE4, avec des valeurs de concentration inhibitrice médiane (IC50) respectives de (1,02±0,20), (0,50±0,07) et (0,38±0,06) μmol/L, démontrant un potentiel de recherche en tant que composés leaders pour les inhibiteurs de PDE4.

关键词

branches de mûrier;composants chimiques;phosphodiestérase 4;inhibiteurs

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