Chemische Bestandteile von Maulbeerzweigen und deren Hemmung der Phosphodiesterase 4-Aktivität

LU Ruoya ,  

YANG Lu ,  

WU Yongchun ,  

PENG Ruibin ,  

LIAO Xiye ,  

CAO Yingying ,  

HE Xixin ,  

摘要

Zur Untersuchung der chemischen Bestandteile von Maulbeerzweigen und deren hemmender Aktivität gegenüber Phosphodiesterase 4 (PDE4) wurden verschiedene chromatographische Techniken wie Normalsilikagel, Umkehrsilikagel und Gelchromatographie angewendet, um Maulbeerzweige zu trennen und zu reinigen. Die Strukturen der Verbindungen wurden anhand von NMR-, MS-Daten und Literaturvergleich identifiziert; mit tritiummarkiertem 3',5'-zyklischem Adenosinmonophosphat (3H-cAMP) als Substrat wurde die in-vitro-PDE4-Hemmaktivität der Verbindungen mittels Flüssigszintillationszählung bestimmt. Die Ergebnisse zeigten, dass aus dem Ethylacetatanteil des Alkoholextrakts der Maulbeerzweige 8 Verbindungen isoliert und identifiziert wurden, nämlich: Morin (1), Mornigrol E (2), Mornigrol F (3), Isokauzeton (4), Mousingosid M-3'-O-β-D-Glucosid (5), cis-oxy-Resveratrol-4-O-β-D-Glucosid (6), Steppogenin (7), Dihydromulberrin (8), wobei Verbindung 6 erstmals aus der Gattung Maulbeere isoliert wurde. Die isoprenoidischen Flavonoide 1, 3 und 4 zeigten eine gute PDE4-Hemmung mit Halbmaximalen Hemmkonzentrationen (IC50) von (1,02±0,20), (0,50±0,07) und (0,38±0,06) μmol/L und besitzen Potenzial als Leitverbindungen für PDE4-Inhibitoren.

关键词

Maulbeerzweig;Chemische Bestandteile;Phosphodiesterase 4;Inhibitor

阅读全文