Chemische Bestandteile von Maulbeerzweigen und ihre hemmende Wirkung auf die Phosphodiesterase 4

Lu Ruoya ,  

Yang Lu ,  

Wu Yongchun ,  

Peng Ruibin ,  

Liao Xiye ,  

Cao Yingying ,  

He Xixin ,  

摘要

Zur Untersuchung der chemischen Bestandteile von Maulbeerzweigen und ihrer hemmenden Aktivität gegenüber der Phosphodiesterase 4 (PDE4) wurden verschiedene chromatographische Techniken wie Normalphasen-Silicagel, Umkehrphasen-Silicagel und Gelchromatographie zur Trennung und Reinigung der Maulbeerzweige eingesetzt. Die Strukturen der Verbindungen wurden anhand von NMR- und MS-Spektraldaten in Kombination mit Literaturvergleich identifiziert. Mit tritiummarkiertem 3',5'-zyklischem Adenosinmonophosphat (3H-cAMP) als Substrat wurde die in vitro PDE4-Hemmaktivität der Verbindungen mittels Flüssigszintillationszählung gemessen. Die Ergebnisse zeigten, dass aus dem Ethylacetat-Anteil des alkoholischen Maulbeerzweig-Extrakts acht Verbindungen isoliert und identifiziert wurden: Maulbeerwurzel-Quercetin (1), Mornigrol E (2), Mornigrol F (3), Querceton (4), Sansinosid M-3'-O-β-D-Glucosid (5), cis-oxidiertes Resveratrol-4-O-β-D-Glucosid (6), Steppogenin (7), Dihydro-Sanscefon (8), wobei Verbindung 6 erstmals aus Pflanzen der Gattung Maulbeer isoliert wurde. Die isoprenoidischen Flavonoide 1, 3 und 4 zeigten gute PDE4-Hemmwirkung mit halben Hemmkonzentrationen (IC50) von (1,02±0,20), (0,50±0,07) bzw. (0,38±0,06) μmol/L und sind vielversprechende Leitverbindungen für die PDE4-Inhibitorenforschung.

关键词

Maulbeerzweige;chemische Bestandteile;Phosphodiesterase 4;Inhibitoren

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