<italic style="font-style: italic">α</italic>-倒捻子素C3和C6位衍生物的合成及其抑制磷酸二酯酶4活性

陈思竹; 王雪; 吴银飞; 黄尚瑛; 于思; 黄仪有; 曹影影; 何细新

doi:10.13471/j.cnki.acta.snus.ZR20240362

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α-倒捻子素C3和C6位衍生物的合成及其抑制磷酸二酯酶4活性

天然产物化学专栏 | 更新时间：2025-06-04

- α-倒捻子素C3和C6位衍生物的合成及其抑制磷酸二酯酶4活性
- Synthesis of α-mangostin derivatives at C3 and C6 positions and their inhibitory activity against phosphodiesterase 4
- 中山大学学报(自然科学版)(中英文) 2025年64卷第3期页码：26-35
- 作者机构：
  
  1.广州中医药大学中药学院，广东广州 510006
  2.热带生物资源教育部重点实验室 / 海南大学药学院，海南海口 570228
  3.广州中医药大学第二附属医院Ⅰ期临床研究室，广东广州 510120
- 作者简介：
  
  陈思竹（1999年生），女；研究方向：天然药物活性成分的结构修饰；E-mail：20221110076@stu.gzucm.edu.cn
  曹影影（1990年生），女；研究方向：中药药理学；E-mail：caoyingying@gzucm.edu.cn
  何细新（1972年生），男；研究方向：天然药物化学；E-mail：mark07@gzucm.edu.cn
- 基金信息：
  
  广东省教育厅创新强校特色项目(2022KTSCX029);广东省教育厅重点领域项目(2024ZDZX2044);国家自然科学基金(22277019)
- DOI：10.13471/j.cnki.acta.snus.ZR20240362
  中图分类号： R914.5
- 收稿日期：2024-12-22，
  
  录用日期：2025-01-09，
  
  网络出版日期：2025-01-20，
  
  纸质出版日期：2025-05-25
- 稿件说明：
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陈思竹,王雪,吴银飞等.α-倒捻子素C3和C6位衍生物的合成及其抑制磷酸二酯酶4活性[J].中山大学学报(自然科学版)(中英文),2025,64(03):26-35.

CHEN Sizhu,WANG Xue,WU Yinfei,et al.Synthesis of α-mangostin derivatives at C3 and C6 positions and their inhibitory activity against phosphodiesterase 4[J].Acta Scientiarum Naturalium Universitatis Sunyatseni,2025,64(03):26-35.
陈思竹,王雪,吴银飞等.α-倒捻子素C3和C6位衍生物的合成及其抑制磷酸二酯酶4活性[J].中山大学学报(自然科学版)(中英文),2025,64(03):26-35. DOI： 10.13471/j.cnki.acta.snus.ZR20240362.

CHEN Sizhu,WANG Xue,WU Yinfei,et al.Synthesis of α-mangostin derivatives at C3 and C6 positions and their inhibitory activity against phosphodiesterase 4[J].Acta Scientiarum Naturalium Universitatis Sunyatseni,2025,64(03):26-35. DOI： 10.13471/j.cnki.acta.snus.ZR20240362.

摘要

以

α-

倒捻子素为先导化合物，对其C-3及C-6位羟基进行结构修饰，经烷基化、水解反应引入不同碳链长度的羧酸酯、羧酸、酰胺取代基，设计并合成了18个衍生物。采用［

H］标记液体闪烁计数法测试了衍生物体外抑制磷酸二酯酶4（PDE4）活性。活性测试结果表明5个衍生物（

2a~6a

）的PDE4抑制活性优于

-倒捻子素，其中7碳链长度的羧酸类衍生物

的活性最强（IC

319 nmol/L）。

Abstract

Based on

-mangostin as the lead compound， and using the primary methods including alkylation and hydrolysis reactions for modifying C-3

and C-6 positions， eighteen novel derivatives with different chain length of carboxylic acid ester， carboxylic acid， and amide substituents in the C-3， C-6 phenolic hydroxyl group of

-mangostin were designed and synthesized. The

in vitro

evaluation of these compounds' ability to inhibit PDE4 was conducted using the ［³H］ liquid scintillation counting technique. The experimental results showed that five compound （

） had the stronger inhibitory activity on PDE4 than

-mangostin. Among them， carboxylic acid derivative of seven carbon chain lengths

exhibited the best potential PDE4 inhibitory activity with the IC

values of 319 nmol/L.

关键词

Keywords

references

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