Basado en el grupo molecular de eficacia "soberano-ministro-asistente-mensajero" identificado en Huanglian Jiedu Tang según la literatura, este trabajo diseñó y sintetizó una serie de moléculas integradas "soberano-ministro", es decir, moléculas integradas de ácido ferúlico-eugenol FE-n (n = 1~5,7) con un total de 6, y dos series de compuestos integrados de baicalina-eugenol S3E-n y S5E-n (n = 1~5,7) con un total de 12 compuestos. Los resultados de la prueba de actividad antioxidante in vitro mediante método DPPH revelaron que FE-n, bloqueando el grupo hidroxilo fenólico de eugenol y conservando el hidroxilo fenólico del ácido ferúlico, mostró una actividad antioxidante superior al monómero individual cuando n > 3, manifestando un cierto efecto sinérgico "soberano-ministro"; mientras que S3E-n y S5E-n, debido a que bloquearon el hidroxilo fenólico en la posición 6 de la baicalina, mostraron una débil actividad antioxidante. Este estudio también estableció un modelo de daño celular SH-SY5Y inducido por glutamato para seleccionar compuestos objetivos con actividad anti-alzhéimer (AD). Los resultados revelaron que FE-n posee actividad anti-AD, con FE-4 teniendo la mejor actividad; la magnitud de la actividad anti-AD se correlaciona aproximadamente con la longitud de la cadena n, similar a la relación de la actividad antioxidante in vitro con la longitud de cadena; mientras que de las dos series S3E-n y S5E-n, excepto S3E-5, S3E-7 y S5E-5 que mostraron una débil protección, las demás no mostraron actividad anti-AD. En el futuro se explorarán conectores más adecuados y formas de conexión para revelar aún más las reglas internas de la combinación molecular "soberano-ministro-asistente-mensajero".

Huanglian Jiedu Tang; soberano-ministro-asistente-mensajero; integración molecular eficaz; antioxidante; anti-enfermedad de Alzheimer