Utilizando α-倒捻子素 como compuesto principal, se realizaron modificaciones estructurales en los hidroxilos de las posiciones C-3 y C-6. Mediante alquilación e hidrólisis, se introdujeron diferentes sustituyentes de ésteres carboxílicos, ácidos carboxílicos y amidas con distintas longitudes de cadena carbonada, diseñando y sintetizando 18 derivados. La actividad inhibidora de la fosfodiesterasa 4 (PDE4) in vitro se evaluó mediante un método de conteo por centelleo líquido con marcado [³H]. Los resultados mostraron que 5 derivados (2a~6a) tenían una actividad inhibitoria superior a α-倒捻子素, siendo el derivado carboxílico con cadena de 7 carbonos (5a) el más activo (IC₅₀ 319 nmol/L).

α-倒捻子素;derivados;fosfodiesterasa 4