На основе выделенных из литературы молекулярных групп эффекта "господин-министр-ассистент-посыльный" в формуле "Хуаньлянь Цзэду Тан", в данной работе был разработан и синтезирован ряд интегрированных молекул "господин-министр", а именно интегрированные молекулы феруловой кислоты и эвгенола FE-n (n = 1~5,7) в количестве 6 штук, а также два ряда интегрированных молекул баикальтина и эвгенола S3E-n и S5E-n (n = 1~5,7) всего 12 соединений. Результаты оценки антиоксидантной активности методом DPPH показали, что FE-n, при блокировании фенольной гидроксильной группы эвгенола и сохранении фенольной гидроксильной группы феруловой кислоты, при n > 3 проявляет антиоксидантную активность выше, чем отдельный мономер, обладая определённым «господин-министр» синергизмом; при этом S3E-n и S5E-n, из-за блокировки 6-позиционного фенольного гидроксиля баикальтина, демонстрируют слабую антиоксидантную активность. В исследовании также была создана модель повреждения клеток SH-SY5Y индуцированная глутаматом для скрининга целевых соединений с антиалцгеймерской активностью. Результаты показали, что FE-n обладают антиАД-активностью, лучшая из них у FE-4; величина антиАД-активности коррелирует с длиной цепи n аналогично зависимости антиоксидантной активности in vitro от длины цепи; тогда как из серии S3E-n и S5E-n за исключением S3E-5, S3E-7 и S5E-5, которые проявляют слабую защитную активность, другие не показывают антиАД-активность. В дальнейшем планируется исследование более подходящих связующих и способов соединения для дальнейшего раскрытия внутреннего правила молекулярного сочетания "господин-министр-ассистент-посыльный".

Huanglian Jiedu Tang; господин-министр-ассистент-посыльный; интеграция молекул эффективности; антиоксидант; против болезни Альцгеймера