Используя α-倒捻子素 в качестве ведущего соединения, были осуществлены структурные модификации гидроксильных групп на C-3 и C-6, посредством алкилирования и гидролиза введены карбоксилатные, карбоновые кислоты и амидные заместители с различной длиной углеродной цепи. Были спроектированы и синтезированы 18 производных. Активность ингибирования фосфодиэстеразы 4 (PDE4) в пробирке оценивалась с помощью жидкостного сцинтилляционного счёта с использованием маркировки [³H]. Результаты показывают, что 5 производных (2a~6a) имеют более высокую активность ингибирования PDE4, чем α-倒捻子素, при этом наиболее сильное действие наблюдается у кислородсодержащего производного с 7-углеродной цепью (5a) с IC₅₀ 319 нмоль/л.

α-倒捻子素;производные;фосфодиэстераза 4