Basé sur le groupe moléculaire « souverain-ministre-assistant-messager » identifié dans la formule Huanglian Jiedu Tang d’après la littérature, cet article conçoit et synthétise une série de molécules intégrées « souverain-ministre », à savoir les molécules intégrées acide férulique-eugénol FE-n (n = 1~5,7) au nombre de 6, ainsi que deux séries de composés intégrés baicaleïne-eugénol S3E-n et S5E-n (n = 1~5,7) totalisant 12 molécules. Les résultats de l’activité antioxydante in vitro par méthode DPPH montrent que FE-n, avec masquage du groupe hydroxyle phénolique de l’eugénol tout en conservant celui de l’acide férulique, présente une activité antioxydante supérieure aux monomères individuels lorsque n > 3, démontrant un certain effet synergique « souverain-ministre » ; tandis que S3E-n et S5E-n, qui masquent le groupe hydroxyle phénolique en position 6 de la baicaleïne, montrent une faible activité antioxydante. Cette étude établit également un modèle de dommages cellulaires SH-SY5Y induits par le glutamate pour cribler les composés cibles pour l’activité anti-maladie d’Alzheimer (AD). Les résultats révèlent que tous les FE-n ont une activité anti-AD, avec la meilleure activité pour FE-4 ; l’intensité de l’activité anti-AD correspond approximativement à la relation entre l’activité antioxydante in vitro et la longueur de la chaîne n ; tandis que parmi les deux séries S3E-n et S5E-n, seuls S3E-5, S3E-7 et S5E-5 montrent une faible protection, les autres ne présentant aucune activité anti-AD. Des recherches futures exploreront des connecteurs plus appropriés et leurs modes de liaison pour révéler davantage la règle interne de la combinaison moléculaire « souverain-ministre-assistant-messager ».

Huanglian Jiedu Tang; souverain-ministre-assistant-messager; intégration moléculaire efficace; antioxydant; anti-maladie d’Alzheimer