En utilisant α-倒捻子素 comme composé précurseur, des modifications structurelles des hydroxyles en C-3 et C-6 ont été effectuées. Par alkylation et hydrolyse, différents substituants esters carboxyliques, acides carboxyliques et amides avec des chaînes carbonées de longueurs variées ont été introduits, permettant la conception et la synthèse de 18 dérivés. L’activité d’inhibition de la phosphodiestérase 4 (PDE4) in vitro a été testée par scintillation liquide marquée au [³H]. Les résultats montrent que cinq dérivés (2a~6a) inhibent la PDE4 plus efficacement que α-倒捻子素, le dérivé carboxylique avec une chaîne de 7 carbones (5a) ayant la plus forte activité (IC₅₀ 319 nmol/L).

α-倒捻子素;dérivés;phosphodiestérase 4