Basierend auf der in der Literatur identifizierten Wirkmolekülgruppe „Herrscher-Minister-Assistent-Bote“ in Huanglian Jiedu Tang entwarf und synthetisierte diese Arbeit eine Serie integrierter „Herrscher-Minister“-Moleküle, nämlich die integrierten Moleküle Ferulasäure-Eugenol FE-n (n = 1~5,7) mit insgesamt 6 sowie zwei Serien integrierter Baicalein-Eugenol-Moleküle S3E-n und S5E-n (n = 1~5,7) mit insgesamt 12 Verbindungen. Die Ergebnisse der in-vitro-Antioxidationsaktivität gemessen mit der DPPH-Methode zeigten, dass FE-n, bei Abschirmung der phenolischen Hydroxygruppe von Eugenol und Erhaltung der phenolischen Hydroxygruppe der Ferulasäure, bei n > 3 eine höhere antioxidative Aktivität als das einzelne Monomer zeigte und einen gewissen „Herrscher-Minister“ Synergieeffekt aufweist; während S3E-n und S5E-n aufgrund der Abschirmung der 6-Position phenolischen Hydroxygruppe von Baicalein eine schwache antioxidative Aktivität zeigten. Die Studie etablierte außerdem ein Glutamat-induziertes SH-SY5Y Zellschädigungsmodell zum Screening von Zielverbindungen mit anti-Alzheimer (AD) Aktivität. Die Ergebnisse zeigten, dass alle FE-n anti-AD Aktivität besaßen, wobei FE-4 die beste Aktivität zeigte; die Größe der anti-AD Aktivität korreliert grob mit der Kettenlänge n ähnlich der Korrelation der in-vitro Antioxidationsaktivität mit der Kettenlänge; während von den Serien S3E-n und S5E-n außer S3E-5, S3E-7 und S5E-5, die eine schwache Schutzwirkung zeigten, die anderen keine anti-AD Aktivität zeigten. Zukünftig werden geeignetere Linker und Verbindungsweisen erforscht, um die inneren Regeln der „Herrscher-Minister-Assistent-Bote“ Molekülkombination weiter zu ergründen.

Huanglian Jiedu Tang; Herrscher-Minister-Assistent-Bote; integrierte Wirkmoleküle; Antioxidans; Anti-Alzheimer-Erkrankung