تركيب مشتقات α-倒捻子素 عند C3 و C6 وتأثيرها على تثبيط نشاط الفوسفوديستيراز 4

CHEN Sizhu ,  

WANG Xue ,  

WU Yinfei ,  

HUANG Shangying ,  

YU Si ,  

HUANG Yiyou ,  

CAO Yingying ,  

HE Xixin ,  

摘要

باستخدام α-倒捻子素 كمركب رائد، تم تعديل الهيدروكسيل في الموضعين C-3 و C-6 من خلال التعديل البنيوي، وأضافت مجموعات إستر الحمض الكربوكسيلي، الحمض الكربوكسيلي، والأميد ذات أطوال سلاسل كربونية مختلفة عن طريق الألكلة والتفاعلات التحليلية المائية، وتم تصميم وتركيب 18 مركب مشتق. تم اختبار تثبيط إنزيم الفوسفوديستيراز 4 (PDE4) بواسطة طريقة العد السائل إشعاعية باستخدام [3H]، وغطت النتائج اختبار النشاط أن خمسة مشتقات (2a~6a) أظهرت نشاط أفضل بكثير في تثبيط PDE4 مقارنة بـα-倒捻子素، وكان أقوى نشاط للمشتق الحمضي ذو سلسلة كربونية 7 (5a) مع IC50 بقيمة 319 نانومتر/ لتر.

关键词

α-倒捻子素;مشتقات;فوسفوديستيراز 4

阅读全文